Лидерство Gurus
www.gurus.ru – первая в России площадка для биомедицинских венчурных сделок
Главные новости
* Игорь Тетерин, управляющий партнер Gurus BioVenture дал интервью RMG Partners * Журнал КоммерсантЪ опубликовал статью о перспективных разработках полифункциональных лекарств Гурус БиоФарм * Гурус привлек $0.7 млн. на доклинические исследования лекарства от астмы

Лечение астмы

GUR-501, оригинальный лекарственный кандидат
Начальное исследование Доклинические исследования Клинические исследования
Фаза IФаза II
25%
Об астме и ХОБЛ

В мире от хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) страдает 329 млн. человек, или около 5% населения. Астмой в настоящее время болеет около 300 млн. человек1. Количество больных астмой и ХОБЛ растет, и по прогнозам ВОЗ, ХОБЛ будет третьей причиной смерти к 2030 году. Астма является хроническим воспалительным заболеванием дыхательных путей, характеризующимся бронхоспазмом. ХОБЛ вызывает хроническое ограничение воздушного потока в дыхательных путях, время от времени случаются приступы удушья. В основе возникновения БА лежит врожденная  или приобретенная предрасположенность человека к аллергическим заболеваниям.  Внешние факторы, такие как курение, техногенные загрязнения, профессиональная деятельность, климатические особенности, образ жизни и питание могут неблагоприятно влиять на риск развития  предрасположенности к аллергическим заболеваниям и как частному их проявлению – развитию бронхиальной астмы.  Техногенные факторы, приводящие к критическому загрязнению вдыхаемого воздуха и в результате к повреждению локального иммунитета органов дыхания в отношении инфекционных агентов, приводят  к постепенному развитию ХОБЛ.

Неудовлетворенные потребности

Астма и ХОБЛ в настоящее время не могут быть вылечены. Существующие препараты (бронхолитики) могут купировать приступы удушья, вызванные астмой или ХОБЛ, но эти лекарства вызывают две основные проблемы.

Первая проблема заключается в том, что есть существенные побочные эффекты у существующих бронхолитиков. Одна группа этих препаратов - β-адреномиметики (алупент, вентолин, сальбутамол, беротек и др.), расслабляют бронхи, но в качестве побочных эффектов вызывают отёк бронхов, выраженную тахикардию, головную боль, головокружение, мышечную дрожь. Другая группа существующих бронхолитиков – М-холиноблокаторы (атропин и его аналоги), блокируют спазм, но они также вызывают многочисленные побочные эффекты и поэтому не применяются независимо, а в основном, с β-адреномиметиками.

Вторая проблема заключается в привыкании, которую вызывают β-адреномиметики и М-холиноблокаторы при их длительном применении. Многие хронические пациенты имеют долгую историю применения β-адреномиметиков или М-холиноблокаторов или обоих групп лекарств, в результате чего у них выработалось  привыкание к этим препаратам. В результате существующие на сегодня в мире препараты больше не помогают 30% -50% пациентов с астмой или ХОБЛ. Такая ситуация является смертельно опасной для этой многочисленной группы больных.

Предлагаемое решение

GUR-501 нацелен на третий, не используемый до настоящего времени, тип рецепторов для регуляции тонуса бронхов. Это – простаноидный рецептор EP4 для простагландина Е2 (PGE2). Расслабляющее воздействие простагландина Е2 на гладкую мускулатуру бронхов столь же сильное, как и у β-адреномиметиков, но в то же время побочных явлений значительно меньше, так как это естественный биорегулятор организма. Применение природного простагландина Е2 для купирования бронхоспазма невозможно из-за вызываемого им сильного кашля. Это ограничение преодолено в молекуле GUR-501, содержащей только природные компоненты: простагландин Е2, глицерин и связанный оксид азота (газовый биорегулятор). В новой структуре удалось не только устранить воздействие на кашлевые рецепторы, но и усилить активность в 20 раз по сравнению с природным простагландином, что привело к существенному снижению терапевтической дозы и дополнительной безопасности для пациентов (невозможность передозировки, практически отсутствуют побочные эффекты). Кроме этого отсутствует побочный эффект капилляродилатации, приводящий к отеку бронхов,  который можно наблюдать при использовании распространенных  β2- агонистов. Второй потенциальной биомишенью для GUR- 501 (после NO) может быть растворимая гуанилатциклаза. Таким образом, GUR-501 может быть единственным эффективным средством для пациентов с долгой историей астмы, у которых выработалось привыкание к существующим бронхолитическим средствам.