Лидерство Gurus
www.gurus.ru – первая в России площадка для биомедицинских венчурных сделок
Главные новости
* Gurus успешно завершил доклинические испытания лекарства от астмы * Игорь Тетерин, управляющий партнер Gurus BioVenture дал интервью RMG Partners * Журнал КоммерсантЪ опубликовал статью о перспективных разработках полифункциональных лекарств Гурус БиоФарм

Исследовательская платформа

Нокси Лаб - технологическое подразделение Гурус, которое развивает платформенную технологию создания мультифункциональных инновационных лекарств, работающих по принципу «одно лекарство - много мишеней» 

Используемые технологии

Технологии Нокси Лаб включают:
- присоединение доноров оксида азота (nitric oxide) к эндогенным биорегуляторам, таким как простагландины  и гормоны и к известным лекарственным препаратам для улучшения параметров их эффективности и безопасности
- гибридизация фармацевтических субстанций с использованием биологически активных природных линкеров для улучшения их эффективности и безопасности (снятие побочных эффектов) и расширения показаний для применения 

Мультифункциональные лекарства

Технологии Нокси Лаб направлены на создании мультифункциональных инновационных лекарств т.е лекарств,  действующих одновременно на две или более ключевые мишени патологии и влияющих на сложный механизм патологии комплексно. 

Создание гибридных молекул

Мультифункциональные соединения Нокси Лаб являются гибридными соединениями, поскольку они не являются простой смесью исходных веществ (комбинацией двух препаратов), а образуют новую молекулу построенную за счет объединения нескольких исходных активных молекул (фармакофоров), связанных ковалентной связью. 

Наши конкуренты

Наиболее близкими технологиями в мире владеет международная компания Nicox, специализирующаяся на создании лекарств для офтальмологии 

Текущая проблема отрасли

Господствующая в настоящее время концепция «магической пули», предложенная    более 100 лет тому назад Паулем Эрлихом, базирующаяся на философии «одно лекарство - одна мишень - одна болезнь», не позволяет сделать ощутимый качественный скачек в терапевтических подходах. Монофункциональным следует считать соединение, предназначенное для воздействия на одну, строго определенную биологическую мишень. Современные монофункциональные соединения конструируются с помощью методов компьютерного моделирования и молекулярного докинга для достижения наибольшей комплементарности действующего вещества и активного центра биологической мишени. Созданные как монофункциональные лекарства, они, большей частью, воспринимаются организмом как ксенобиотики (чужеродные вещества), и чтобы преодолеть сопротивление организма приходится существенно увеличивать дозу препарата, часто не достигая желаемого терапевтического результата и увеличивая риски осложнений.   

Соответственно, мультифункциональные соединения способны взаимодействовать с двумя и более биологическими мишенями и воздействовать на ряд активных механизмов патологии одновременно для комплексного регулирующего воздействия. При этом риск осложнений минимальный, если сравнивать с монофункциональными соединениями.  

Современные тренды

Существенные ограничения монофункциональных лекарств стали очевидны в последнее десятилетие, когда значительное количество таких препаратов было возвращено с рынка или клинические испытания которых были прекращены. В то же время достигнуто понимание сложности и многофакторности хронических заболеваний. Это способствовало осознанию необходимости замены парадигмы монофункциональных «магических пуль», воздействующих на одну конкретную мишень, парадигмой полифармакологии – одновременного воздействия на много мишеней. Такого воздействия можно достичь:

а) одновременным приёмом нескольких монофункциональных препаратов, что широко практикуется сегодня и уже признаётся малоэффективным;
б) комбинацией двух препаратов в одной лекарственной форме – способ лишь частичного преодоления ограничений монофункциональных лекарств;
в) с помощью рационального дизайна мультифункциональных лекарственных препаратов по принципу «одно лекарство-много мишеней».  

Наша технология как вариант решения.

Разработанная нами исследовательская платформа основывается на концепции распределенного регулирующего воздействия и направлена на создание гибридных мультифункциональных соединений по принципу «одно лекарство - много мишеней». Одним из наиболее успешных кандидатов для синтеза мультифункциональных гибридный соединений является молекула газотрансмиттера – оксида азота (NO). Наличие в гибридной молекуле NO-генерирующего фрагмента придает ей новые свойства за счет вовлечения в фармакологический эффект физиологических механизмов, активируемых NO, при одновременной компенсации недостаточности генерации окиси азота, сопровождающую многие патологические состояния. Это существенно увеличивает и расширяет фармакологический потенциал и эффективность нового соединения. Возникает истинная многофункциональность гибридных молекул, получающих возможность комплексно воздействовать на сложный механизм патологического процесса через воздействие сразу на несколько ключевых мишеней.

На основе концепции нами разработана оригинальная технологическая платформа, включающая уникальные технологии синтеза различных доноров оксида азота, способы их введения как в фармакофоры природного происхождения (эндогенные биорегуляторы) так и в известные лекарственные соединения. Гибридные мультифункциональные соединения, полученные на оригинальной технологической платформе, показали в эксперименте значительно более высокую фармакологическую активность, чем при простом сложении составляющих их отдельных компонентов  

Преимущества мультифункциональных лекарств

  • Высокая эффективность за счет комплексного воздействия на различные звенья патологического процесса.
  • Отличный профиль безопасности за счет максимального использования в структуре эндогенных для организма человека молекул, что существенно снижает риск нежелательных побочных эффектов и осложнений.